P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y₁, P2Y₂, P2Y₄, P2Y₆, P2Y₁₁, P2Y₁₂, P2Y₁₃, and P2Y₁₄). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y₁, P2Y₂, P2Y₄, P2Y₆, and P2Y₁₁Rs (“P2Y₁-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through G_q protein and a second subfamily of P2Y₁₂, P2Y₁₃, and P2Y₁₄Rs (“P2Y₁₂-like”) that inhibit adenylate cyclase through G_i protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y₁₁R to G_s as well as to G_q in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

P2Y Receptor 亚型特异性产品:

P2Y Receptor Isoform Comparison

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P2Y Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (25) 激动剂 (34) 拮抗剂 (45) 激活剂 (6) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10064

Ticagrelor 替卡格雷	Antagonist	99.98%
Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂，可用来研究血小板聚集。

HY-15283

Clopidogrel 氯吡格雷	Inhibitor	99.57%
Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。

HY-103259

Sodium metatungstate
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 K_i 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。

HY-N7032

Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt 二磷酸尿苷葡萄糖二钠盐	Agonist	99.83%
Uridine 5’-diphosphoglucose (UDP-glucose) disodium salt 由心肌细胞在缺血和再灌注时分泌，是促炎 P2Y14 受体的有效激动剂。它在中性粒细胞的炎症和中性粒细胞极化的调节中起重要作用。Uridine 5’-diphosphoglucose disodium salt 也是动物组织和某些微生物中含葡萄糖寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。Uridine 5’-diphosphoglucose disodium salt 有望用于对抗心肌梗死/再灌注 (MIR) 诱导的心脏组织炎症的研究。

HY-W013093

Uridine triphosphate trisodium salt 三磷酸尿苷钠盐	Activator
Uridine triphosphate (UTP) trisodium salt 是一种嘧啶核苷三磷酸，用作合成 RNA 的底物或代谢反应中的能量来源。Uridine triphosphate trisodium salt 可激活膜结合 P2Y2 受体。

HY-123669A

trans-R-138727	Inhibitor
Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂，可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。

HY-137955

MRS 2211 sodium hydrate	Antagonist
MRS 2211 sodium hydrate 是一种竞争性 P2Y13 受体拮抗剂 (pIC₅₀= 5.97)。MRS 2211 sodium hydrate 对 P2Y13 受体的选择性很高，与 P2Y1 和 P2Y12 受体相比，显示出超过 20 倍的选择性。MRS 2211 sodium hydrate 可以用于进一步研究 P2Y13 受体在不同生理和病理过程中的作用，例如在血液细胞，神经系统和免疫系统中的功能。

HY-15284S3

Prasugrel-¹³C₆ 普拉格雷-¹³C₆	Inhibitor
Prasugrel-13C6是氘代标记的Prasugrel。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前体，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。

HY-13104

MRS 2578	Antagonist	98.15%
MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

HY-114364

UDP-Galactose disodium UDP-半乳糖二钠盐	Agonist	99.42%
UDP-Galactose disodium 是 P2Y₁₄ 受体的天然激动剂，对hP2Y₁₄ 受体的 EC₅₀ 值为 0.67 μM。UDP-Galactose disodium 是转移酶 beta-1, 4 galactosyltransferase V (B4GALT5) 的底物。此外，UDP-Galactose disodium 也是形成 Leishmania major 表面糖萼的几种丰富糖缀合物的生物合成所必需的。

HY-19638A

Cangrelor tetrasodium	Antagonist	99.93%
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

HY-111557

YM-254890	Inhibitor	≥99.0%
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 G_αq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y₁ 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC₅₀ 值低于 0.6 μM。

HY-W010832

Uridine-5'-diphosphate disodium salt 尿苷-5'-二磷酸二钠盐	Modulator	≥99.0%
Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的选择性 P2Y₆ 受体激动剂 (EC₅₀=300 nM; 对人 P2Y₆ 受体 pEC₅₀=6.52)。Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite)，催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应，可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。

HY-B0606

Diquafosol tetrasodium 地夸磷索四钠	Agonist	≥99.0%
Diquafosol tetrasodium 是一种P2Y2受体激动剂，可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌，用于干眼病的研究。

HY-110322

PPTN hydrochloride	Antagonist	99.89%
PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，K_B 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。

HY-17459

Clopidogrel hydrogen sulfate 硫酸氢氯吡格雷	Inhibitor	99.43%
Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子，可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6和 CYP2C19， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。

HY-108660

PSB-0739	Antagonist	≥98.0%
PSB-0739 是一种高亲和力、竞争性、非选择性的血小板 P2Y₁₂ 受体拮抗剂，K_i 值为 24.9 nM。P2Y₁₂ 受体在血小板聚集中起着至关重要的作用。PSB-0739 具有抗血栓作用。

HY-110126

AR-C118925XX	Antagonist	≥99.0%
AR-C118925XX 是一种选择性 P2Y2 受体拮抗剂。AR-C118925XX 抑制 ATP 诱导的 IL-6 产生和 p38 磷酸化。AR-C118925XX 可抑制博莱霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠真皮纤维化。AR-C118925XX 还抑制体内 ATP 诱导的肿瘤生长。

HY-13831

BPTU	Antagonist	99.83%
BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y₁ 受体变构拮抗剂，具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y₁ 受体。

HY-108672

NF157	Antagonist
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pK_i 为 7.35。对 P2Y11 (K_i=44.3 nM)，P2Y1 (K_i=187 µM)，P2Y2 (K_i=28.9 µM) 的 IC₅₀ 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。

P2Y Receptor Isoform Comparison

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